Bolile autoimune, care sunt de diferite tipuri și sunt în mare parte boli refractare și grave, reprezintă una dintre direcțiile importante ale dezvoltării actuale a medicamentelor.JAK-STAT este una dintre puținele căi imunomodulatoare care a fost dovedită, în special inhibitorii JAK.Multe droguri,cum ar fi tofacitinib, au fost comercializate la nivel mondial.

Ținta JAK a fost dezvoltată de mai puțin de 20 de ani, dar în prezent aproape 7 soiuri au fost aprobate pentru comercializare.Indicațiile sunt în principal tumori și boli autoimune, iar indicațiile mai rafinate sunt în principal fibroza măduvei osoase și artrita reumatoidă.Următoarele se concentrează pe primul inhibitor JAK (tofacitinib) pentru tratamentul artritei reumatoide.

Tofacitinib este un inhibitor oral JAK cu molecule mici dezvoltat de Pfizer.Are o selectivitate JAK bună.În noiembrie 2012, FDA din SUA a aprobat citratul de tofacitinib pentru tratamentul răspunsului inadecvat sau intolerant al metotrexatului la tratament.Acest produs este primul inhibitor JAK aprobat de FDA pentru tratamentul artritei reumatoide.În prezent, pe lângă indicațiile aprobate, tofacitinib este testat și pentru eficacitatea sa în spondilita anchilozantă, dermatita atopică, keratoconjunctivita sicca și boala Crohn.În ceea ce privește vânzările globale, vânzările anuale de tofacitinib în 2017 au fost de peste 1 miliard USD, iar vânzările anuale în 2019 au ajuns la 2,242 miliarde USD.

Diferite rute sintetice vor avea un impact mare asupra randamentului și calității API-urilor.Sinteza noastră de citrat de tofacitinib evită calea brevetată.Calea sintetică necesită un cost scăzut al materiei prime, un randament ridicat, impurități unice și puritatea pot fi controlate într-un interval rezonabil sau pot fi personalizate de clienți.Astfel, ne permite să avem un avantaj evident pe piață.În prezent, capacitatea noastră poate fi de 50 kg pe lună, iar citratul de tofacitinib este deja exportat în SUA, Mexic, Franch, Bangladesh etc.